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    RESUME

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    • Ce cours porte sur la pharmacocinétique, branche de la pharmacologie qui étudie le devenir du médicament dans l’organisme. Il présente les quatre grandes étapes du processus pharmacocinétique : absorption, distribution, biotransformation et élimination (ADME). L’étudiant découvrira les différents mécanismes de passage membranaire, les facteurs influençant l’absorption, la biodisponibilité, la distribution tissulaire et le volume de distribution. Le cours aborde également le métabolisme des médicaments, principalement hépatique, les voies d’élimination rénale et biliaire, ainsi que les principaux paramètres pharmacocinétiques tels que la clairance et la demi-vie.


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    Public cible

    • Étudiants en troisième année des Sciences biologiques

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    Prérequis

    • Les étudiants doivent avoir :

      • des notions générales de pharmacologie ;
      • des connaissances sur les principales voies d’administration des médicaments ;
      • des notions de physiologie digestive, cardiovasculaire, hépatique et rénale ;
      • des notions élémentaires de biochimie ;
      • des bases en calcul de doses et de concentrations.

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    Compétences

    • À la fin de la séquence, l’étudiant doit être capable de :

      • définir la pharmacocinétique ;
      • expliquer le devenir du médicament dans l’organisme ;
      • distinguer les différentes étapes ADME ;
      • expliquer l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion ;
      • appliquer les connaissances à des situations simples.

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    Introduction à la pharmacocinétique et absorption (1h)

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    Objectifs pédagogiques

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    Mécanismes et facteurs de l’absorption (1h)

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    Objectifs pédagogiques

      1. Définir les principaux mécanismes de passage transmembranaire des médicaments (diffusion passive, diffusion facilitée, transport actif, filtration, endocytose). 
      2.  Expliquer les facteurs physicochimiques influençant ce passage (liposolubilité, degré d'ionisation, pKa, pH du milieu). 
      3.  Expliquer les facteurs physiologiques et pharmaceutiques influençant l'absorption (surface d'échange, vascularisation, motilité digestive, effet de premier passage, forme galénique).
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    Distribution : transport sanguin (1h)

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    Objectifs pédagogiques

      1. Définir la distribution et décrire le transport sanguin des médicaments.
      2. Expliquer la liaison aux protéines plasmatiques et ses conséquences pharmacologiques (fraction libre active vs. fraction liée).
      3. Expliquer les phénomènes de compétition et de déplacement médicamenteux au niveau des sites de liaison protéique.

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    Distribution tissulaire et volume de distribution (1h)

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    Objectifs pédagogiques

      1. Définir le volume de distribution (Vd) et son interprétation physiologique (compartiment apparent).
      2. Calculer le Vd à partir de données pharmacocinétiques simples.
      3. Expliquer les facteurs influençant la distribution tissulaire (liposolubilité, affinité tissulaire, perfusion des organes).

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    Biotransformation (1h)

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    Objectifs pédagogiques

      1. Définir la biotransformation (métabolisme) et ses objectifs physiologiques (inactivation, activation, détoxification).
      2. Décrire les réactions de phase I (oxydation, réduction, hydrolyse) et de phase II (conjugaison).
      3. Expliquer le rôle du foie et des cytochromes P450, ainsi que les notions d'induction et d'inhibition enzymatique.

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    Élimination rénale (1h)

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    Objectifs pédagogiques

      1. Décrire les trois mécanismes de l'élimination rénale (filtration glomérulaire, sécrétion tubulaire active, réabsorption tubulaire).
      2. Expliquer les facteurs influençant l'élimination rénale (pH urinaire, fonction rénale, liaison aux protéines plasmatiques, débit sanguin rénal).
      3. Relier la clairance rénale à la fonction rénale et à la nécessité d'adapter la posologie.

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    Élimination biliaire et paramètres de l'élimination (1h)

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    Objectifs pédagogiques

      1. Décrire l'élimination biliaire et le cycle entéro-hépatique.
      2. Connaître les principaux paramètres quantitatifs de l'élimination (clairance totale, clairance d'organe, constante d'élimination Ke).
      3. Différencier les voies d'élimination majeures et mineures et comprendre la notion d'ordre cinétique (ordre 0 et ordre 1).

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    Demi-vie et synthèse de la pharmacocinétique (1h)

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    Objectifs pédagogiques

      1. Définir la demi-vie d'élimination (t1/2) et établir sa relation avec la clairance et le volume de distribution.
      2. Calculer et utiliser la demi-vie pour prédire le temps d'obtention de l'état d'équilibre (steady state) et adapter un schéma posologique.
      3. Synthétiser l'ensemble des quatre étapes ADME et leurs interactions pour expliquer le devenir global d'un médicament.

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