IV. ELIMINATION DE MEDICAMENTS

L’élimination ou excrétion de médicaments représente la dernière étape de la phase cinétique d’un médicament après son absorption. Les médicaments sont éliminés par l'organisme suivant divers émonctoires qui forment les « voies d'élimination » des médicaments. La substance initiale et chacun de ses métabolites sont éliminés séparément. Ce phénomène d’excrétion est très important pour un bon fonctionnement de l’organisme car toute insuffisance de l’organe responsable de l’élimination se traduit par un ralentissement de l’élimination et donc un risque potentiel d’accumulation du produit pouvant entraîner des effets toxiques.

1.     Elimination rénale

Les reins sont les principaux organes d'élimination. La condition essentielle de passage dans les urines, milieu aqueux dépourvu de protéines, est l'hydrosolubilité. La plupart des transformations que subissent les médicaments (oxydations et conjugaisons en particulier) augmentent celle-ci et accroissent leur aptitude à être rejetés par voie urinaire. Les mécanismes d'élimination urinaire des médicaments sont similaires à ceux des substances physiologiques.

Ø  Filtration glomérulaire

C'est une simple diffusion passive par filtration. Les molécules d'un poids moléculaire inférieur à 64 000 passent dans le filtrat. C'est le cas de la fraction libre des médicaments dans le plasma (la fraction liée aux protéines n'est pas filtrée, donc plus la molécule est liée, plus la filtration est lente).

Ø  Sécrétion tubulaire

Il s’agit d’processus de transport actif consommant de l’énergie et permettant le passage des médicaments sous forme ionisée du cortisol vers le tube contourné.

Ø  Réabsorption tubulaire

Les médicaments présents dans les tubules peuvent être réabsorbés dans la circulation générale par diffusion simple (fraction non ionique ou liposoluble) au niveau du tube distal ou par transport actif au niveau du tube proximal.