III. BIOTRANSFORMATION

Le terme de métabolisme fait référence à la transformation, par une réaction enzymatique d’un médicament en un ou plusieurs autres composés actifs ou inactifs au plan pharmacologique. De nombreux tissus peuvent réaliser cette transformation (peau, poumon, rein, intestin...). Néanmoins le principal site de biotransformation est situé au niveau hépatique, dans les enzymes des microsomes.

         Le But de la métabolisation est de rendre hydrosoluble les molécules afin de favoriser leur élimination. L’altération métabolique des médicaments implique deux types de réactions biochimiques qui se déroulent de manière séquentielle : la réaction de phase I et la réaction de phase II.

     Facteurs pouvant modifier la biotransformation

Certains facteurs physiopathologiques ou exogènes peuvent modifier la biotransformation des médicaments.

v Facteurs physiopathologiques

L’insuffisance hépatocellulaire entraine une diminution du métabolisme des médicaments (cirrhose, hépatite chronique et virale) peut être nécessaire dans ce cas de réduire la posologie de certains médicaments.

v Facteurs exogènes

-        Alimentation

La capacité métabolique du foie peut être augmentée. On parle d’induction enzymatique sous l’influence de certains aliments (viande cuite avec le fagot).  L’alcool est considéré comme un inducteur enzymatique. Chez les buveurs occasionnels, l’absorption aigue d’alcool provoque un ralentissement du métabolisme de certains médicaments.

-Médicaments associés

Le métabolisme hépatique d’un médicament peut être modifié par d’autres médicaments pris simultanément. Il s’agit d’interaction médicamenteuse pouvant entrainer une augmentation ou une diminution d’activité de l’un des médicaments associés.